Image
Foto:

Journal Club

Pharmakokinetik und Wirksamkeit von Acetylsalicylsäure bei Pferden in vitro

Salicylsäure (SA) ist als natürlicher Inhaltsstoff vieler als Futtermittel für Pferde verwendeter Pflanzen von besonderem Interesse im Reitsport. Dies führte zur Festlegung von Grenzwerten durch Pferdesportverbände für SA in Urin und Plasma.

Salicylsäure ist eines der ältesten nichtsteroidalen Antiphlogistika und wurde bei Pferden z. B. bei Gelenkerkrankungen eingesetzt. Nach der Verabreichung wird Acetylsalicylsäure (ASS) im Körper schnell zu SA umgewandelt. ASS reagiert empfindlich auf verschiedene Einflüsse wie z. B. Methanol, Wärme, pH­Wert-­Veränderungen und dissoziiert schnell in SA und Acetylsäure, weshalb ASS selbst nicht zuverlässig nachgewiesen werden kann.

Grenzwerte für Salicylsäure
SA ist ein natürlicher Inhaltsstoff von verschiedenen Futtermitteln wie Alfalfa Heu oder Weidenrinde, weshalb SA bei Pferden in Blut-­ und Urinproben nach dem Verzehr genannter Pflanzen nachgewiesen werden kann. Um falsch positive Dopingproben nach dem versehentlichen Verzehr dieser Futtermittel zu vermeiden, wurden Grenzwerte festgelegt. Die FEI und die meisten Rennverbände definierten als Grenzwert für SA 750 μg/ml im Urin und 6,5 μg/ml im Plasma. Die empfohlene Dosierung für ASS variiert in der Literatur zwischen 5 und 100 mg/kg und reicht von einer zweimal täglichen Gabe bis zu einer Gabe alle 48 h. Als Indikationen werden vor allem entzündliche Prozesse, Schmerz und Fieber genannt.

Plasma- und Urinkonzentrationen
In der vorliegenden Studie im Cross-Over-­Design sollten die Plasma-­ und Urin-­Konzentrationen von SA nach einmaliger oraler Verabreichung von drei verschiedenen Dosierungen (12,5 mg/kg, 25 mg/kg und 50 mg/kg) von ASS an acht Pferden untersucht werden. Des Weiteren wurde zur Überprüfung der Wirksamkeit der Salicylate die zur 50­prozentigen Inhibition der COX-­Aktivität benötigte Wirkstoffkonzentration (IC50) für ASS und SA in vitro aus Vollblutproben bestimmt.

Missbrauch ist möglich
In der 12,5­mg/kg-­Gruppe trat ein SA-­Peak im Urin 2 h nach der oralen Verabreichung (2675 μg/ml) und im Plasma nach 1,5 h (17 μg/ml) auf. In der 25­mg/ kg-­Gruppe konnten maximale Konzentrationen nach 2 h (Urin, 2785 μg/ml) und 1,5 h (Plasma, 23 μg/ml) gemessen werden. In der 50­mg/kg-­Gruppe wurden maximale Konzentrationen nach 5 h (Urin, 3915 μg/ml) und 1,5 h (Plasma, 45 μg/ml) beobachtet. Die für SA berechnete Plasma-­Halbzeit variierte zwischen 5,0 und 5,7 h. Die Urin-­Konzentration von SA fiel zwischen 7 und 26 h nach der Verabreichung von 12,5 und 25 mg/kg ASS und zwischen 24 und 36 h nach Verabreichung von 50 mg/kg ASS unter den Grenzwert von 750 μg/ml. Für ASS betrug die IC50 0,50 μg/ml (COX­1) und 5,14 μg/ ml. Für SA war eine Berechnung der IC50 durch eine insuffiziente Hemmung beider Cyclooxygenasen für keine der beiden COX möglich. Die bisherigen Grenzwerte für SA von 750 μg/ml Urin und 6,5 μg/ml Plasma erscheinen zu ungenau und ermöglichen einen Missbrauch der antiinflammatorisch und analgetisch wirkenden ASS bei Pferden. Reinhold-Fritzen

____________________
Originalpublikation: Buntenkötter K, Osmers M, Schenk I, Schänzer W, Machnik M, Düe M, Kietzmann M (2017): Pharmacokinetics and in vitro efficacy of salicylic acid after oral administration of acetylsalicylic acid in horses. BMC Vet Res 13: 28. DOI: 10.1186/s12917-017-0955-1.

Image

Journal Club

1. März 2018

Kommerzielle Futtermittel: Manchmal ist mehr drin als erwartet

Futtermittelallergien werden mithilfe von Ausschlussdiäten diagnostiziert. Soll für eine Eliminationsdiät auf bestimmte Futterquellen verzichtet werden, ist man bei der Verwendung von kommerziellen Futtermitteln ganz auf die Angaben des Herstellers angewiesen.

Image
katze-futternapf.jpeg
Foto: Lightspruch - stock.adobe.com

Journal Club

16. Juli 2021

Vegane Katzen: Alles im grünen Bereich?

Katzen sind obligate Karnivoren. Dennoch finden sich im Handel vegane Futtermittel auch für Feliden. Kann das gut gehen? Eine aktuelle Studie kommt zu dem überraschenden Ergebnis: Tierhalter attestieren ihren pflanzlich ernährten Katzen eine gute Gesundheit.

Image
Cannabis-medizinisch-hund.jpeg
Foto: creativefamily - stock.adobe.com

Journal Club

20. Juli 2021

Sicherheit und Pharmakokinetik von Cannabidiol beim Hund

Im Kontext der Schmerztherapie und bei der Behandlung von Anfallsleiden rücken Cannabinoide und insbesondere das Cannabidiol zunehmend in den Fokus der Tiermedizin. Bislang ist das Wissen zu Pharmakokinetik und Sicherheit dieses Pflanzeninhaltsstoffes sehr begrenzt.

Image
Foto: Gabriele Arndt – Fotolia.com

Ausbildung und Haltung

3. November 2020

Neue Leitlinien für den Tierschutz im Pferdesport

Überfällig: Nach 28 Jahren hat das Bundesministerium für Ernährung und Landwirtschaft die Leitlinien für den Tierschutz im Pferdesport aktualisiert.